Трансаминаза (ATA)
Ферментүүд: макромолекулын биологийн катализаторууд бөгөөд ихэнх ферментүүд нь уураг юм.
Трансаминазууд: Амин хүчил ба кето хүчлүүдийн хооронд амин дамжих процессыг хурдасгадаг ферментийн анги.Трансаминазууд нь хирал амины тэгш бус нийлэгжилт, рацемик ялгаралын гол биологийн фермент юм.
Аминотрансфераза нь дараалал, бүтцийн дагуу Ⅰ, Ⅱ, Ⅲ, Ⅳ гэсэн дөрвөн ангилалд хуваагдана.ω-аминотрансферазууд нь II ангиллын трансаминазуудад хамаардаг бөгөөд ихэвчлэн β-амин хүчлүүд гэх мэт хирал амин болон байгалийн бус амин хүчлийг бэлтгэхэд ашигладаг.
ω-аминотрансфераза: Ихэнх тохиолдолд ω-трансаминаза нь субстрат эсвэл бүтээгдэхүүн болгон α-амин хүчлийг агуулаагүй бол каталитик аммиак дамжуулдаг ферментийн ангиллыг хэлдэг.
Каталитик механизм:
Ферментүүд | Бүтээгдэхүүний код | Бүтээгдэхүүний код |
Ферментийн нунтаг | ES-ATA-101~ ES-ATA-165 | 65 ω-Трансаминазын багц, тус бүр 50 мг 65 зүйл * 50 мг / зүйл эсвэл бусад тоо хэмжээ |
Шалгах хэрэгсэл (SynKit) | ES-ATA-6500 | 65 ω-Трансаминазын багц, 65 зүйл тус бүр 1 мг * 1 мг / зүйл |
★ Өндөр субстратын өвөрмөц чанар.
★ Хүчтэй хирал сонгомол.
★ Өндөр хувиргах үр ашиг.
★ Дайвар бүтээгдэхүүн бага.
★ Зөөлөн урвалын нөхцөл.
★ Байгаль орчинд ээлтэй.
➢ Ферментийн скринингийг субстратын өвөрмөц байдлаас шалтгаалан тодорхой субстратуудад хийж, хамгийн сайн катализаторын нөлөө бүхий зорилтот субстратыг катализатор болгодог ферментийг авах шаардлагатай.
➢ Өндөр температур, өндөр/бага рН, өндөр концентрацитай органик уусгагч зэрэг эрс тэс нөхцөлд хэзээ ч бүү хүр.
➢ Ердийн үед урвалын системд субстрат, буфер уусмал, амин донор (амин хүчил ба 1-фенил этиламин гэх мэт) эсвэл рецептор (кето хүчил гэх мэт), коэнзим (PLP), нэгдмэл уусгагч (DMSO гэх мэт) байх ёстой.
➢ РН ба температурыг урвалын нөхцөлд тохируулсны дараа ATA-г хамгийн сүүлд урвалын системд нэмнэ.
➢ Бүх төрлийн ATA нь янз бүрийн оновчтой урвалын нөхцөлтэй байдаг тул тус бүрийг тусад нь судлах шаардлагатай.
Жишээ 1 (ситаглиптины нийлэгжилт, тэгш бус синтез)(1):
Жишээ 2 (Мексилетин, кинетик нарийвчлалыг тэгш бус синтезтэй хослуулсан)(2):
1 Savile CK, Janey JM, Mundorff EC, et al.Шинжлэх ухаан, 2010, 329(16), 305-309.
2 Koszelewski D, Pressnitz D, Clay D, et al.Органик захидал, 2009,11(21):4810-4812.